5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
VX-745(VX-745)
CAS: 209410-46-8
化学式: C19H9Cl2F2N3OS
| 中文名 | VX-745 |
| 英文名 | VX-745 |
| 别名 | VX-745游离态 P38选择性抑制剂 化合物NEFLAMAPIMOD 5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮 5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-B]哒嗪-6-酮(VX745) |
| 英文别名 | VX-745 CS-1918 5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylthio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one 5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-on 5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenyl)sulfanylpyridazino[6,1-f]pyrimidin-6-one 5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido[1,6-B]pyridazine-6-one 5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylsulfanyl)-6H-pyriMido[3,4-b]pyridazin-6-one 6H-PYRIMIDO[1,6-B]PYRIDAZIN-6-ONE, 5-(2,6-DICHLOROPHENYL)-2-[(2,4-DIFLUOROPHENYL)THIO]- 6H-PYRIMIDO[1,6-B]PYRIDAZIN-6-ONE, 5-(2,6-DICHLOROPHENYL)-2-[(2,4-DIFLUOROPHENYL)THIO]- (9CI) |
| CAS | 209410-46-8 |
| 化学式 | C19H9Cl2F2N3OS |
| 分子量 | 436.26 |
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 261-264 °C |
| 沸点 | 578.9±60.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 43.6 mg/mL (100 mM)( < 1 mg/mL指产品微溶或不溶) |
| 酸度系数 | -0.97±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK，IC50分别为10nM和220 nM，但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果，IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生，且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。 60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs)，抑制IL-6和VEGF分泌, 不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs，通过MM细胞粘附到BMSCs，抑制MM细胞增殖和IL-6分泌, 说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长，且能克服细胞粘附相关耐药性。 VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK，IC50分别为10nM和220 nM，但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果，IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生，且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。 60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs)，抑制IL-6和VEGF分泌, 不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs，通过MM细胞粘附到BMSCs，抑制MM细胞增殖和IL-6分泌, 说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长，且能克服细胞粘附相关耐药性。 |
| 体内研究 | VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎，ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠，抑制骨重吸收达93%，抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎，呈现剂量反应降低。 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型, 与对照组相比，在炎症作用方面分别提高27%, 31%, 和44%。此外，VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。 VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎，ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠，抑制骨重吸收达93%，抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎，呈现剂量反应降低。 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型, 与对照组相比，在炎症作用方面分别提高27%, 31%, 和44%。此外，VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。 |
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.292 ml | 11.461 ml | 22.922 ml |
| 5 mM | 0.458 ml | 2.292 ml | 4.584 ml |
| 10 mM | 0.229 ml | 1.146 ml | 2.292 ml |
| 5 mM | 0.046 ml | 0.229 ml | 0.458 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮 - 细胞实验
BMSCs (5 × 104 cells/well) or MM cells (3 × 104 cells/well) are incubated in 96-well culture plates in the presence or absence of VX-745 for 48 hours at 37 °C. DNA synthesis is measured by [3H]-thymidine ([3H]TdR) uptake. Cells are pulsed with [3H]TdR (0.5 μCi/well [.0185 MBq]) during the last 8 hours of 48-hour cultures. Growth inhibition of both MM cells and BMSCs by VX-745 is also assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) dye absorbance.(Only for Reference)。细胞系： Human bone marrow stromal cells (BMSCs) and multiple myeloma (MM) cells
最后更新：2023-08-16 21:32:38
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮 - 动物实验
动物模型：Type II collagen-induced arthritis (CIA) mice model (DBA/1J)
最后更新：2023-08-16 21:32:38
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮 - 简介
VX-745是一种化学物质，它的全名是N-(phenylmethyl)-N-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide。以下是关于VX-745的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：VX-745是一种固体，通常呈白色结晶或类似粉末的形式。
- 溶解性：它具有较低的溶解性，可以在一些有机溶剂中溶解。
用途：
- VX-745是一种选择性的JNK（c-Jun N端激酶）抑制剂。JNK是一种信号转导分子，参与调节细胞生长、凋亡和炎症等重要生物过程。VX-745可用于研究JNK在细胞信号传导中的作用，以及与相关疾病如炎症、癌症和糖尿病等的关联。
制法：
- VX-745的制法较为复杂，一般需要经过多步反应合成。具体的制法可以在专业的科学文献中找到详细的描述。
安全信息：
- VX-745是一种实验室使用的化学试剂，使用时需要严格遵守安全操作规程和实验室实践。
- VX-745的毒性未经充分研究，应尽量避免直接接触皮肤、眼睛等敏感部位，避免吸入其粉尘或蒸气。
- 如果误服或误接触VX-745，请立即就医，并向医务人员提供相关的安全资料和化学品名称。
性质：
- 外观：VX-745是一种固体，通常呈白色结晶或类似粉末的形式。
- 溶解性：它具有较低的溶解性，可以在一些有机溶剂中溶解。
用途：
- VX-745是一种选择性的JNK（c-Jun N端激酶）抑制剂。JNK是一种信号转导分子，参与调节细胞生长、凋亡和炎症等重要生物过程。VX-745可用于研究JNK在细胞信号传导中的作用，以及与相关疾病如炎症、癌症和糖尿病等的关联。
制法：
- VX-745的制法较为复杂，一般需要经过多步反应合成。具体的制法可以在专业的科学文献中找到详细的描述。
安全信息：
- VX-745是一种实验室使用的化学试剂，使用时需要严格遵守安全操作规程和实验室实践。
- VX-745的毒性未经充分研究，应尽量避免直接接触皮肤、眼睛等敏感部位，避免吸入其粉尘或蒸气。
- 如果误服或误接触VX-745，请立即就医，并向医务人员提供相关的安全资料和化学品名称。
最后更新：2024-04-09 21:04:16
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